Farmacologie

CURS NR 1

FARMACODINAMIA GENERALĂ

Acţiunea farmacodinamică este rezultatul contactului dintre medicament şi organism. Se manifestă ca fenomen fizic, chimic, biochimic şi fiziologic concretizându-se prin modificarea unei funcţii fiziologice, nu şi diminuarea sau înlăturarea unei tulburări a unei funcţii fiziologice.

Faza farmacodinamică are 2 etape desfăşurându-se la locul de acţiune:

1. Legarea substanţelor medicamentoase de substratul receptor cu formarea complexului medicament – receptor.

2. Apariţia unei modificări locale declanşate de prezenţa complexului medicament – receptor la locul de acţiune.

Aceste modificări se traduc prin apariţia efectului farmacodinamic.

Proprietăţile care fac posibilă desfăşurarea celor 2 etape şi care servesc şi drept criteriu de clasificare pentru medicamente sunt afinitatea pentru receptori şi activitatea intrinsecă sau eficacitate rezultând medicamente agonişti parţiali şi medicamente antagonişti. Locul de acţiune al substanţelor medicamentoase poate fi la nivelul microorganismelor şi macroorganismelor.

La nivelul macroorganismelor avem:

- Molecular: – farmacoreceptori (β blocantele);

– enzime (anticolinesterazele);

– mediatori chimici şi mesageri celulari (adrenalina, dopamina);

- alte substraturi biochimice (glucoza, aminoacizi, acid uric, ATP, vitamine, RLO = radicali liberi a-i oxigenului);

Vitaminele A, C, E şi seleniu protejează organismul contra agresiunii RLO.

- Celular: - membranei celulare: – toată membrana, farmacoreceptori sau canale ionice membranare (blocante ale canalelor de calciu), pompelor ionice (ATA – aza Na+ / K+);

- vezicule presinaptice;

- granule mastocitare: - inhibitori a-i degranulării mastocitare (cromoglicat disodic);

- organite celulare: - reticulul endoplasmatic, ribozomii, lizozomii;

- nucleu;

- citoplasma;

- Ţesut: - muscular – tonusul şi contractilitatea musculară;

- nervos – excitabilitatea şi transmiterea sinaptică a influxului nervos;

- endocrin – glandular;

- Organic;

- Aparatelor şi sistemelor.

Mecanismele acţiunii farmacodinamice pot fi:

1. Nespecifice caracteristicile fiind:

a. Acţiune farmacodinamică nespecifică;

b. Medicamentele nu se leagă specific de un substrat receptor;

c. Medicamentele nu acţionează printr-o grupare structurală specifică a moleculei;

d. Medicamentele acţionează prin intermediul unor proprietăţi fizico – chimice;

e. Acţiunea apare numai la doze relativ mari;

f. Structuri chimice foarte diferite pot avea acelaşi mecanism şi aceeaşi acţiune farmacodinamică dacă au în comun o proprietate fizico – chimică.

Exemplu: Anestezicele generale de inhalaţii au structuri chimice foarte diferite, dar au în comun lipofilia înaltă, toate determinând hiperpolarizare şi inhibiţie neuronală.