Comprimate

Comprimatele sunt preparate farmaceutice solide care conțin doze unitare din una sau mai multe

substanțe active; ele se obțin prin comprimarea unui volum constant de substanțe active asociate sau nu

cu substanțe auxiliare și sunt destinate administrării pe cale orală (FR.X).

Avantajele și dezavantajele comprimatelor

Importanța și extinderea utilizării comrpimatelor se explică prin avantajele pe care le prezintă

aceste forme farmaceutice și anume:

- obținerea unui dozaj corect al substanței active,

- conservarea mai bună datorită lipsei umidității,

- posibilitatea prelucrării multor substanțe active sub aceeași formă, în special a principiilor

active puțin solubile,

- scăderea percepției gustului neplăcut al unor substanțe active și posibilitatea mascării complete

a acestuia prin acoperirea comprimatelor,

- prin acoperirea comprimatelor cu un înveliș adecvat se poate de asemenea proteja substanța

activă instabilă sau se poate dirija acțiunea medicamentului în anumite porțiuni ale tubului digestiv,

- posibilitatea realizării de comprimate cu o cedare imediată, una întârziată sau una prelungită,

- posibilitatea prelucrării substanțelor incompatibile în aceeași formă farmaceutică folosind

granularea separată sau realizând comprimate multistraturi,

- acceptarea de către majoritatea bolnavilor,

- manipulare facila; comprimatele au un volum mic și datorită stării solide au o rezistență

mecanică suficientă pentru a suporta solicitările la condiționare, transport și depozitare,

- productivitate mare datorită procesului de fabricare complet mecanizat, de unde prețul de cost

scăzut,

- formă estetică de prezentare și condiționare.

Dezavantajele sunt în nr. mai mic. Se pot enumera:

- dificultatea unor bolnavi de a ingera comprimatele prin înghițire (nu sunt indicate pentru

copii),

- rezorbția mai lentă comparativ cu a pulberilor, dependența de viteza de dezagregare și

posibilitatea pierderii din principii active dacă dezagregarea nu s-a făcut în timp util,

- pot fi iritante pentru mucoasa tubului digestiv, în special când conțin substanțe solubile,

- preformularea și formularea comprimatelor necesită studii aprofundate. Excipienții trebuie

aleși cu grijă și în cantități limitate pentru evitarea efectelor nefavorabile în organism. De asemenea

trebuie asigurată desfacerea comprimatelor și eliberarea substanțelor active în tubul digestiv.

Clasificarea comprimatelor:

Majoritatea clasificărilor au drept criterii modul de administrare, locul în care are loc eliberarea

și absorbția substanței active, sau viteza cu care are loc această eliberare.

Se disting:

a) comprimate din care substanțele active se absorb la nivelul tubului digestiv (inclusiv mucoasa

bucala)

b) comprimate care se desfac la nivelul altor organe sau țesuturi sau care se utilizează în alte

scopuri.

a) Din prima categorie fac parte:

1. Comprimatele neacoperite care se înghit ca atare, comprimate obișnuite și care formează

majoritatea comprimatelor.

2. Comprimate acoperite care de asemenea se înghit, și care pot fi:

- cu învelișuri gastrosolubile sau

- cu învelișuri gastrorezistente (sau enterosolubile, comprimate cu acțiune întârziată)

3. Comprimatele efervescente

4. Comprimate de mestecat

5. Comprimate de supt

6. Comprimate sublinguale

7. Comprimate bucale

8. Comprimate cu eliberare modificată (cu acțiune prelungită)

b) Comprimatele care se desfac la nivelul altor organe sau țesuturi sau care se utilizează în alte

scopuri sunt:

- Comprimatele vaginale

- Comprimatele rectale

- Comprimatele pentru implante

- Comprimatele pentru reactivi.

Formularea comprimatelor

Pentru o bună desfășurare a comprimarii este necesar ca materialul să aibe o curgere liberă bună,

să aiba proprietăți de compactare și să se separe ușor de piesele mașinii după comprimare.

Pentru realizarea unui material care să corespundă acestor cerințe, este de obicei necesar ca

substanțele active să fie asociate cu substanțe auxiliare sau excipienți și de multe ori să se intervină cu

un tratament preliminar pentru o mai bună comprimare (respectiv cu faza de granulare).

Substanțele active din comprimate sunt de obicei solide, dar por fi incluse și produse lichide sau

moi în cantități limitate. La preparare pot surveni dificultăți în cazul unor substanțe higroscopice sau

delicvescente, a unor produse volatile, a unor substanțe alterabile în prezența agenților externi, a unor

lichide prezente peste anumite proporții.

Cunoașterea proprietăților fizico-chimice ale substanței active determină alegerea substanțelor

auxiliare potrivite și a procedeelor tehnologice adecvate.