Farmacologie

Curs
9/10 (4 voturi)
Domeniu: Farmacie
Conține 2 fișiere: doc
Pagini : 394 în total
Cuvinte : 131381
Mărime: 624.56KB (arhivat)
Cost: Gratis

Extras din document

Medicamentele considerate de organism ca substanţe nespecifice (xenobiotice) sunt supuse în consecinţă unor procese de epurare cu modificări ale proprietăţilor fizico-chimice cât şi ale acţiunii lor biologice.

Biotransformarea (metabolismul) medicamentelor defineşte, în general transformările chimice suferite de acestea în organism sub acţiunea enzimelor microzomiale sau nemicrozomiale.

Efectul acestui proces constă în principal în reducerea liposolubilităţii, respectiv modificarea acţiunii biologice a medicamentului.

Majoritatea medicamentelor se transformă în unul sau mai mulţi metaboliţi (ex.: Clorpromazina are identificaţi până în prezent 20 de metaboliţi).

Metaboliţii pot fi: - inactivi (majoritatea);

- la fel de activi sau chiar mai activi decât medicamentul;

- toxici (uneori).

! Observaţie: unele medicamente devin biologic active numai după metabolizarea lor în organism; aceste medicamente care nu au activitate farmacologică decât prin metabolizare se numesc: pro-medicamente (pro-drugs).

Exemple:

- Medicament activ → metabolit inactiv (majoritatea)

- Medicament activ → metabolit activ metabolit toxic

Codeina, Heroina → Morfină

Fenacetina → Paracetamol → N-acetil-p-benzo-chinon-imina

Diazepam → Nordiazepam → Oxazepam

- Medicament activ → metabolit activ

Amitriptilina → Nortriptilina

Propranolol → 4-hidroxi-propranolol

- Medicament inactiv (pro-medicament)→ metabolit activ

Ciclofosfamida → 4-hidroxi-ciclofosfamida  aldofosfamida

Pivampicilina

Bacampicilina → Ampicilina

Levodopa → Dopamina

Enalapril → Enalaprilat

Locul biotransformării

Metabolizarea medicamentelor ar putea avea loc virtual în orice ţesut al organismului, dar cantitativ cele mai importante sisteme enzimatice pentru biotransformarea substanţelor exogene sunt localizate în ficat. Principalul loc al metabolizării este în ficat, în microzomii hepatici, dar există şi alte ţesuturi unde medicamentele pot fi metabolizate: plămâni, rinichi, sânge, mucoasa intestinală.

Exemple:

- hidroliza procainei are loc în sânge;

- izoprenalina este metabolizată de enzimele prezente în mucoasa intestinală.

Efectul primului pasaj hepatic

Medicamentele administrate oral ajung prin vena portă în ficat înainte de a pătrunde în circulaţia sistemică. Dacă medicamentul este metabolizat în proporţie mare la nivel hepatic => diminuarea acţiunii farmacologice. Acest metabolism este cunoscut sub denumirea de efectul primului pasaj sau metabolism presistemic.

Exemple de medicamente care suferă o eliminare presistemică semnificativă:

Acid acetil salicilic Nitroglicerina

Alprenolol Nortriptilina

Clorpromazina Petidina

Isosorbid dinitrat Propranolol

Levodopa Salbutamol

Metoprolol Verapamil

Morfina Xilina

Consecinţa: în cazul unui medicament cu o metabolizare semnificativă după primul pasaj hepatic, doza necesară unei administrări intravenoase va fi mult mai mică decât în cazul administrării sale pe cale orală.

Alte medicamente (ex.: Xilina) suferă o metabolizare importantă şi rapidă la primul pasaj hepatic încât nu pot fi utilizate pe cale orală.

Etapele biotransformării medicamentelor

Biotransformarea medicamentelor în metaboliţi mai puţin polari (hidrosolubili) cuprinde un număr important de reacţii biochimice.

Biotransformarea este catalizată de enzime microzomiale (localizate mai ales în ficat) sau nemicrozomiale (localizate în plasmă, ficat, etc.).

Exemple:

- enzime microzomiale hepatice: monooxigenaze, hidroxilaze, esteraze;

- esterazele (din plasma sanguină);

- proteaze, lipaze, decarboxilaze (din mucoasa intestinală);

- reductaze, decarboxilaze (din bacteriile intestinale);

- oxidaze (din plămân);

- MAO, decarboxilaze (din sistemul nervos).

În general se consideră că procesul de metabolizare are loc în două faze care deseori deşi nu invariabil decurg secvenţial, fiind cunoscute ca: reacţiile fazei I, respectiv ale fazei II.

ETAPELE BIOTRANSFORMĂRII MEDICAMENTELOR

ABSORBŢIA BIOTRANSFORMAREA ELIMINAREA

FAZA I FAZA II

M = substrat medicamentos (medicament)

m = metabolit

A, B, C = metaboliţi conjugaţi

Reacţiile fazei I

În prima fază au loc procese de: oxidare, reducere şi/sau hidroliză. Medicamentele liposolubile se transformă în compuşi mai polari, mai hidrosolubili. Oxidarea este considerata reacţia metabolică cea mai importantă. Reacţia de oxidare poate fi:

a) oxidare microzomială a M = reacţie foarte importantă catalizată de enzimele microzomiale hepatice sau din alte organe; ea necesită sistemul:

- citocrom P450; - NADPH; - O2.

Oxidarea se produce simplificat după formula:

citocrom P450

M-H + NADPH + H+ + O2 MOH + NADP + H2O

medicament (substrat) medicament (oxidat)

b) oxidare nemicrozomială

Unele medicamente pot fi oxidate sub acţiunea unor enzime prezente în citozolul sau microzomii celulelor:

- alcool dehidrogenaza;

- aldehid dehidrogenaza (oxidează alcoolul etilic la acetaldehidă şi acetat);

- monoaminooxidaza.

Alte reacţii ale fazei I sunt reacţii: de reducere (Prednison), de hidroliză (hidroliza Procainei), de decarboxilare.

Reacţiile fazei II:

În a II-a fază au loc procese de conjugare.

Reacţia de conjugare implică cuplarea moleculei de M sau a metabolitului său cu un substrat endogen (grupare glucuronil, sulfat, metil, acetil) şi formarea compusului conjugat. Acesta este:

- metabolit inactiv (în general);

- mai hidrosolubil decât precursorul său;

Preview document

Farmacologie - Pagina 1
Farmacologie - Pagina 2
Farmacologie - Pagina 3
Farmacologie - Pagina 4
Farmacologie - Pagina 5
Farmacologie - Pagina 6
Farmacologie - Pagina 7
Farmacologie - Pagina 8
Farmacologie - Pagina 9
Farmacologie - Pagina 10
Farmacologie - Pagina 11
Farmacologie - Pagina 12
Farmacologie - Pagina 13
Farmacologie - Pagina 14
Farmacologie - Pagina 15
Farmacologie - Pagina 16
Farmacologie - Pagina 17
Farmacologie - Pagina 18
Farmacologie - Pagina 19
Farmacologie - Pagina 20
Farmacologie - Pagina 21
Farmacologie - Pagina 22
Farmacologie - Pagina 23
Farmacologie - Pagina 24
Farmacologie - Pagina 25
Farmacologie - Pagina 26
Farmacologie - Pagina 27
Farmacologie - Pagina 28
Farmacologie - Pagina 29
Farmacologie - Pagina 30
Farmacologie - Pagina 31
Farmacologie - Pagina 32
Farmacologie - Pagina 33
Farmacologie - Pagina 34
Farmacologie - Pagina 35
Farmacologie - Pagina 36
Farmacologie - Pagina 37
Farmacologie - Pagina 38
Farmacologie - Pagina 39
Farmacologie - Pagina 40
Farmacologie - Pagina 41
Farmacologie - Pagina 42
Farmacologie - Pagina 43
Farmacologie - Pagina 44
Farmacologie - Pagina 45
Farmacologie - Pagina 46
Farmacologie - Pagina 47
Farmacologie - Pagina 48
Farmacologie - Pagina 49
Farmacologie - Pagina 50
Farmacologie - Pagina 51
Farmacologie - Pagina 52
Farmacologie - Pagina 53
Farmacologie - Pagina 54
Farmacologie - Pagina 55
Farmacologie - Pagina 56
Farmacologie - Pagina 57
Farmacologie - Pagina 58
Farmacologie - Pagina 59
Farmacologie - Pagina 60
Farmacologie - Pagina 61
Farmacologie - Pagina 62
Farmacologie - Pagina 63
Farmacologie - Pagina 64
Farmacologie - Pagina 65
Farmacologie - Pagina 66
Farmacologie - Pagina 67
Farmacologie - Pagina 68
Farmacologie - Pagina 69
Farmacologie - Pagina 70
Farmacologie - Pagina 71
Farmacologie - Pagina 72
Farmacologie - Pagina 73
Farmacologie - Pagina 74
Farmacologie - Pagina 75
Farmacologie - Pagina 76
Farmacologie - Pagina 77
Farmacologie - Pagina 78
Farmacologie - Pagina 79
Farmacologie - Pagina 80
Farmacologie - Pagina 81
Farmacologie - Pagina 82
Farmacologie - Pagina 83
Farmacologie - Pagina 84
Farmacologie - Pagina 85
Farmacologie - Pagina 86
Farmacologie - Pagina 87
Farmacologie - Pagina 88
Farmacologie - Pagina 89
Farmacologie - Pagina 90
Farmacologie - Pagina 91
Farmacologie - Pagina 92
Farmacologie - Pagina 93
Farmacologie - Pagina 94
Farmacologie - Pagina 95
Farmacologie - Pagina 96
Farmacologie - Pagina 97
Farmacologie - Pagina 98
Farmacologie - Pagina 99
Farmacologie - Pagina 100
Farmacologie - Pagina 101
Farmacologie - Pagina 102
Farmacologie - Pagina 103
Farmacologie - Pagina 104
Farmacologie - Pagina 105
Farmacologie - Pagina 106
Farmacologie - Pagina 107
Farmacologie - Pagina 108
Farmacologie - Pagina 109
Farmacologie - Pagina 110
Farmacologie - Pagina 111
Farmacologie - Pagina 112
Farmacologie - Pagina 113
Farmacologie - Pagina 114
Farmacologie - Pagina 115
Farmacologie - Pagina 116
Farmacologie - Pagina 117
Farmacologie - Pagina 118
Farmacologie - Pagina 119
Farmacologie - Pagina 120
Farmacologie - Pagina 121
Farmacologie - Pagina 122
Farmacologie - Pagina 123
Farmacologie - Pagina 124
Farmacologie - Pagina 125
Farmacologie - Pagina 126
Farmacologie - Pagina 127
Farmacologie - Pagina 128
Farmacologie - Pagina 129
Farmacologie - Pagina 130
Farmacologie - Pagina 131
Farmacologie - Pagina 132
Farmacologie - Pagina 133
Farmacologie - Pagina 134
Farmacologie - Pagina 135
Farmacologie - Pagina 136
Farmacologie - Pagina 137
Farmacologie - Pagina 138
Farmacologie - Pagina 139
Farmacologie - Pagina 140
Farmacologie - Pagina 141
Farmacologie - Pagina 142
Farmacologie - Pagina 143
Farmacologie - Pagina 144
Farmacologie - Pagina 145
Farmacologie - Pagina 146
Farmacologie - Pagina 147
Farmacologie - Pagina 148
Farmacologie - Pagina 149
Farmacologie - Pagina 150
Farmacologie - Pagina 151
Farmacologie - Pagina 152
Farmacologie - Pagina 153
Farmacologie - Pagina 154
Farmacologie - Pagina 155
Farmacologie - Pagina 156
Farmacologie - Pagina 157
Farmacologie - Pagina 158
Farmacologie - Pagina 159
Farmacologie - Pagina 160
Farmacologie - Pagina 161
Farmacologie - Pagina 162
Farmacologie - Pagina 163
Farmacologie - Pagina 164
Farmacologie - Pagina 165
Farmacologie - Pagina 166
Farmacologie - Pagina 167
Farmacologie - Pagina 168
Farmacologie - Pagina 169
Farmacologie - Pagina 170
Farmacologie - Pagina 171
Farmacologie - Pagina 172
Farmacologie - Pagina 173
Farmacologie - Pagina 174
Farmacologie - Pagina 175
Farmacologie - Pagina 176
Farmacologie - Pagina 177
Farmacologie - Pagina 178
Farmacologie - Pagina 179
Farmacologie - Pagina 180
Farmacologie - Pagina 181
Farmacologie - Pagina 182
Farmacologie - Pagina 183
Farmacologie - Pagina 184
Farmacologie - Pagina 185
Farmacologie - Pagina 186
Farmacologie - Pagina 187
Farmacologie - Pagina 188
Farmacologie - Pagina 189
Farmacologie - Pagina 190
Farmacologie - Pagina 191
Farmacologie - Pagina 192
Farmacologie - Pagina 193
Farmacologie - Pagina 194
Farmacologie - Pagina 195
Farmacologie - Pagina 196
Farmacologie - Pagina 197
Farmacologie - Pagina 198
Farmacologie - Pagina 199
Farmacologie - Pagina 200
Farmacologie - Pagina 201
Farmacologie - Pagina 202
Farmacologie - Pagina 203
Farmacologie - Pagina 204
Farmacologie - Pagina 205
Farmacologie - Pagina 206
Farmacologie - Pagina 207
Farmacologie - Pagina 208
Farmacologie - Pagina 209
Farmacologie - Pagina 210
Farmacologie - Pagina 211
Farmacologie - Pagina 212
Farmacologie - Pagina 213
Farmacologie - Pagina 214
Farmacologie - Pagina 215
Farmacologie - Pagina 216
Farmacologie - Pagina 217
Farmacologie - Pagina 218
Farmacologie - Pagina 219
Farmacologie - Pagina 220
Farmacologie - Pagina 221
Farmacologie - Pagina 222
Farmacologie - Pagina 223
Farmacologie - Pagina 224
Farmacologie - Pagina 225
Farmacologie - Pagina 226
Farmacologie - Pagina 227
Farmacologie - Pagina 228
Farmacologie - Pagina 229
Farmacologie - Pagina 230
Farmacologie - Pagina 231
Farmacologie - Pagina 232
Farmacologie - Pagina 233
Farmacologie - Pagina 234
Farmacologie - Pagina 235
Farmacologie - Pagina 236
Farmacologie - Pagina 237
Farmacologie - Pagina 238
Farmacologie - Pagina 239
Farmacologie - Pagina 240
Farmacologie - Pagina 241
Farmacologie - Pagina 242
Farmacologie - Pagina 243
Farmacologie - Pagina 244
Farmacologie - Pagina 245
Farmacologie - Pagina 246
Farmacologie - Pagina 247
Farmacologie - Pagina 248
Farmacologie - Pagina 249
Farmacologie - Pagina 250
Farmacologie - Pagina 251
Farmacologie - Pagina 252
Farmacologie - Pagina 253
Farmacologie - Pagina 254
Farmacologie - Pagina 255
Farmacologie - Pagina 256
Farmacologie - Pagina 257
Farmacologie - Pagina 258
Farmacologie - Pagina 259
Farmacologie - Pagina 260
Farmacologie - Pagina 261
Farmacologie - Pagina 262
Farmacologie - Pagina 263
Farmacologie - Pagina 264
Farmacologie - Pagina 265
Farmacologie - Pagina 266
Farmacologie - Pagina 267
Farmacologie - Pagina 268
Farmacologie - Pagina 269
Farmacologie - Pagina 270
Farmacologie - Pagina 271
Farmacologie - Pagina 272
Farmacologie - Pagina 273
Farmacologie - Pagina 274
Farmacologie - Pagina 275
Farmacologie - Pagina 276
Farmacologie - Pagina 277
Farmacologie - Pagina 278
Farmacologie - Pagina 279
Farmacologie - Pagina 280
Farmacologie - Pagina 281
Farmacologie - Pagina 282
Farmacologie - Pagina 283
Farmacologie - Pagina 284
Farmacologie - Pagina 285
Farmacologie - Pagina 286
Farmacologie - Pagina 287
Farmacologie - Pagina 288
Farmacologie - Pagina 289
Farmacologie - Pagina 290
Farmacologie - Pagina 291
Farmacologie - Pagina 292
Farmacologie - Pagina 293
Farmacologie - Pagina 294
Farmacologie - Pagina 295
Farmacologie - Pagina 296
Farmacologie - Pagina 297
Farmacologie - Pagina 298
Farmacologie - Pagina 299
Farmacologie - Pagina 300
Farmacologie - Pagina 301
Farmacologie - Pagina 302
Farmacologie - Pagina 303
Farmacologie - Pagina 304
Farmacologie - Pagina 305
Farmacologie - Pagina 306
Farmacologie - Pagina 307
Farmacologie - Pagina 308
Farmacologie - Pagina 309
Farmacologie - Pagina 310
Farmacologie - Pagina 311
Farmacologie - Pagina 312
Farmacologie - Pagina 313
Farmacologie - Pagina 314
Farmacologie - Pagina 315
Farmacologie - Pagina 316
Farmacologie - Pagina 317
Farmacologie - Pagina 318
Farmacologie - Pagina 319
Farmacologie - Pagina 320
Farmacologie - Pagina 321
Farmacologie - Pagina 322
Farmacologie - Pagina 323
Farmacologie - Pagina 324
Farmacologie - Pagina 325
Farmacologie - Pagina 326
Farmacologie - Pagina 327
Farmacologie - Pagina 328
Farmacologie - Pagina 329
Farmacologie - Pagina 330
Farmacologie - Pagina 331
Farmacologie - Pagina 332
Farmacologie - Pagina 333
Farmacologie - Pagina 334
Farmacologie - Pagina 335
Farmacologie - Pagina 336
Farmacologie - Pagina 337
Farmacologie - Pagina 338
Farmacologie - Pagina 339
Farmacologie - Pagina 340
Farmacologie - Pagina 341
Farmacologie - Pagina 342
Farmacologie - Pagina 343
Farmacologie - Pagina 344
Farmacologie - Pagina 345
Farmacologie - Pagina 346
Farmacologie - Pagina 347
Farmacologie - Pagina 348
Farmacologie - Pagina 349
Farmacologie - Pagina 350
Farmacologie - Pagina 351
Farmacologie - Pagina 352
Farmacologie - Pagina 353
Farmacologie - Pagina 354
Farmacologie - Pagina 355
Farmacologie - Pagina 356
Farmacologie - Pagina 357
Farmacologie - Pagina 358
Farmacologie - Pagina 359
Farmacologie - Pagina 360
Farmacologie - Pagina 361
Farmacologie - Pagina 362
Farmacologie - Pagina 363
Farmacologie - Pagina 364
Farmacologie - Pagina 365
Farmacologie - Pagina 366
Farmacologie - Pagina 367
Farmacologie - Pagina 368
Farmacologie - Pagina 369
Farmacologie - Pagina 370
Farmacologie - Pagina 371
Farmacologie - Pagina 372
Farmacologie - Pagina 373
Farmacologie - Pagina 374
Farmacologie - Pagina 375
Farmacologie - Pagina 376
Farmacologie - Pagina 377
Farmacologie - Pagina 378
Farmacologie - Pagina 379
Farmacologie - Pagina 380
Farmacologie - Pagina 381
Farmacologie - Pagina 382
Farmacologie - Pagina 383
Farmacologie - Pagina 384
Farmacologie - Pagina 385
Farmacologie - Pagina 386
Farmacologie - Pagina 387
Farmacologie - Pagina 388
Farmacologie - Pagina 389
Farmacologie - Pagina 390
Farmacologie - Pagina 391
Farmacologie - Pagina 392
Farmacologie - Pagina 393
Farmacologie - Pagina 394

Conținut arhivă zip

  • Farmacologie
    • CartelpMGcorectat1.doc
    • Farmacologie.doc

Alții au mai descărcat și

Forme Farmaceutice Obtinute pe Baza de Extracte

Capitolul I PREPARATE OBTINUTE PRIN EXTRACTIE 1.1 Extractia din produse vegetale Formele farmaceutice obtinute prin extractie sunt medicamente...

Medicația Aparatului Urinar

ARGUMENT În viziunea medicinii chineze,rinichii dețin/depozitează energia reproductivă și prenatală și distribuie această energie crucială,după...

Antidiabetice Orale

Derivaţii de sulfoniluree (antidiabetice orale) Clasificare: - Generaţia I: acetohexamidă, clorpropamidă, tolazamidă, tolbutamidă - Generaţia a...

Drogurile - Tentatiile ce te Pandesc la Orice Pas

Drogul în sens farmacologic este o substantă utilizată sau nu în medicină, a cărei folosire abuzivă poate crea dependentă fizică si psihică sau...

Biotehnologia Diazepamului

CAPITOLUL I Introducere: aspecte generale legate de tema proiectului, aspecte legate de structura proiectului Medicamentele psihotrope sunt un...

Apiterapia

I. INTRODUCERE a) Definitie Apiterapia inseamna tratarea celor mai diverse afectiuni cu produse apicole natural, fara nici o prelucrare, sau cu...

Forme Medicamentoase Moi

Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide, destinate aplicarii pe piele sau pe mucoase , in scop terapeutic sau de protectie. In functie...

Biotehnologii in Obtinerea Medicamentelor

Biotehnologia şi rolul său Biotehnologia se ocupă cu studiul oricărei tehnici care foloseşte organisme vii sau părţi ale acesteia pentru a obţine...

Te-ar putea interesa și

Mijloace farmacologice de interferare a neurotransmisiei dopaminergice

Dopamina și căile neuronale al caror neurotransmitator reprezintă un sistem extrem de complex cu implicare într-o multitudine de procese...

Aplicarea Sistemelor Informationale in Farmacologie

INTRODUCERE În viaţa noastră de zi cu zi, calculatoarele sunt ceva obişnuit, ba chiar indispensabil în unele cazuri. Se poate spune, pe drept...

Ramipril - Implicatii Farmacologice si Analitice

INTRODUCERE În calitate de studenţi în anul IV al Facultăţii de Farmacie Tg. Mureş – viitori farmacişti, la subiectul propus de disciplina...

Farmacologie

ANTIBIOTICE In sens restrans, se definesc ca substante antimicrobiene elaborate de celule vii. Obisnuit se obtin prin extractie din culturi de...

Farmacologie

FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL = substanța sau preparatul destinat...

Farmacologie Anul I

Notiuni introductive Farmacologia este stiinta care studiaza interactiunile dintre medicamente si organism. Farmacologia generala studiaza...

Farmacologie generală

Semestrul I 1. Farmacologie generală Farmacologia este ştiinţa care se ocupă cu studiul medicamentelor din toate punctele de vedere. Despre...

Farmacologie clinică și farmacovigilență

ASPECTE GENERALE ALE FARMACOLOGIEI CLINICE I.1.DEZVOLTAREA SI OBIECTUL FARMACOLOGIEI CLINICE Farmacologia clinica cuprinde toate aspectele...

Ai nevoie de altceva?