Extras din curs

Guta si stările hiperuricemice se datoresc creşterii concentraţiei sanguine a acidului uric.El rezultă parţial din degradarea acizilor nucleici.

Medicaţia antigutoasă cuprinde 3 grupe farmacodinamice

- substanţe active faţă de criza de guta

- substanţe uricoinhibitoare

- substanţe uricozurice

1.Medicaţia activă faţă de criza de gută

Colchicina

Este un alcaloid din Colchicum autumnale (brânduşa de toamna). In accesul de guta linişteşte durerea si înlătură tumefacţia inflamatorie, efect evident dupa 12 ore şi deplin dupa 1 - 2 zile de tratament. Este eficace şi pentru profilaxia crizelor.

Mecanismul calmării accesului de gută

Dozele mari au efect citotoxic. Alcaloidul este un toxic al fusului. El lezează microtubulii fibrilari, impiedicând formarea fusului mitotic si oprind mitoza in metafază.Dozele relativ mici, utile in gută, acţionează electiv la nivelul granulocitelor, impiedicând migrarea si acumularea lor în jurul cristalelor de uraţi. Este astfel inhibat procesul inflamator.Datorită micşorării infiltratului granulocitar se produce o cantitate mai mică de acid lactic, iar creşterea pH-ului tisular favorizează rămânerea uratului în soluţie. Se reduce de asemenea eliberarea enzimelor litice si a unei glicoproteine din leucocite, ca şi formarea leucotrienei B4, care intervin in patogenia biochimică a inflamaţiei gutoase acute.

Poate avea unele beneficii şi în poliartrita reumatoidă, sclerodermie, artrita sarcoidotică.

Alte efecte, dar reduse: deprimă respiraţia, poate creşte TA, stimulează secreţia gastroduodenală.

Farmacocinetica : se absoarbe incomplet din intestin. Efectul nu este bine corelat cu concentraţia plasmatică. T1/2 este de 1 – 1,5 ore, dar în leucocite persistă 1 – 2 săptămâni.Se metabolizează hepatic, metaboliţii se elimină prin bilă şi scaun. Prin urină se elimină 5 – 20% neschimbată.

Doze În criza de gută se administrează de obicei oral:

-1 mg de 3 ori pe zi în ziua I,

-1 mg de 2 ori /zi dimineaţa şi seara în ziua II şi III,

-apoi 1 mg pe/zi seara

Alte scheme de tratament: iniţial 1 mg, apoi 0,5 mg la 2 – 3 ore până la dispariţia durerii sau la apariţia tulburărilor gastrointestinale (diaree). De regulă sunt suficiente 4 mg, dar se poate merge până la 10 mg. Cura nu trebuie repetată la intervale mai mici de trei zile. Se poate injecta şi i.v.

În guta cronică pentru profilaxia crizelor 0,5 mg sau 1 mg seara.

Efecte adverse: - diaree şi ocazional greaţă, vomă, dureri abdominale

- supradozare: gastroenterită gravă cu diaree hemoragică, şoc, afectare renală, deprimare neuromusculară; după inj. i.v. rapidă aritmii cardiace, stop respirator

În tratamentul de durată

-anemie megaloblastică sau aplastică, leucopenie, agranulocitoză, alopecie

Antiinflamatoare nesteroidiene - sunt utile în criză

Indometacin

Se administrează iniţial 150 mg, doză urmată de 50 mg de 3 ori pe zi la mese până la dispariţia durerii şi a inflamaţiei, obişnuit în 2 -3 zile, în continuare doza se reduce. Ca reacţii adverse: iritaţie gastrică, cefalee, retenţie hidro- salină.

Ibuprofen se administrează 400 mg de 4 ori/zi 2-3 zile, apoi se scade la o doză minimă eficace.

Fenilbutazona se administrează iniţial 400mg, urmat la 6 ore de câte 200mg până la dispariţia fenomenelor, nu mai mult de 3 zile datorită efectelor adverse. Are şi efect uricozuric.

Se mai pot utiliza: fenoprofen, naproxen, sulindac, diclofenac.