Supozitoare

Conform FR X, supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide, care conţin doze unitare din una sau mai multe substanţe active, destinate administrării pe cale rectală, vaginală sau uretrală. FR X include sub denumirea de “supozitoare” atât formele farmaceutice solide pentru aplicare rectală (supozitoare) cât şi pe cele cu aplicare vaginală (ovule) sau uretrală (bujiuri).

Tendinţa de a le trata împreună a apărut în literatură datorită modului de preparare asemănător şi faptului că la obţinerea lor sunt folosiţi aceeaşi excipienţi, dar există diferenţieri nete din punctul de vedere al utilizării şi modului de acţiune (sistemic/local) atrăgând modificări în formulare, mod de dozare, forma si greutatea acestor preparate.

In Ph. Eur. si in suplimentul FR X din 2004, supozitoarele apar in diferite monografii:

- ,,Preparate rectale” - supozitoare = preparate unidoză solide, cu forma, volumul si consistenta adaptate administrării rectale, in vederea obţinerii unui efect local sau sistemic.

- ,,Preparate vaginale” - supozitoare vaginale, ovule = preparate unidoza solide, de forme diferite, in general ovoide, cu volumul si consistenta adaptate administrării vaginale in general pt acţiune locala. Conţin una sau mai multe s.a. dispersate sau dizolvate intr-o baza adecvata.

- ,,Creioane” sau ,,Styli” - supozitoare uretrale, bujiuri = prep solide destinate aplicării locale, de formă cilindrică, sterile.

După unii autori sunt considerate supozitoare toate preparatele de formă, consistenţă şi dimensiuni potrivite, destinate a fi introduse în cavităţile organismului, excluzând pe cea bucală, pentru a exercita o acţiune terapeutică (în această categorie intră şi preparatele pentru nas - rinoconuri, urechi - otoconuri şi comprimatele administrate intravaginal).

Denumirea, folosită mai ales pentru supozitoarele rectale, provine de la cuvântul „supponere – a pune în loc, a înlocui” amintind de utilizarea supozitoarele în locul clismelor pentru acţiunea purgativă.

FORMULAREA SUPOZITOARELOR

Supozitoarele sunt alcătuite dintr-un vehicul sau excipient în care este încorporată substanţa activă (una sau mai multe) alături de care se află uneori substanţe auxiliare.

Conţinutul în substanţe active variază în limite largi 0,1- 40%, in functie de:

- natura subst active si doza uzuala;

- efectul dorit;

- locul de administrare.

Cea mai mare parte este constituită din excipient care dă forma supozitorului şi asigură eliberarea substanţelor active.

Excipienţii se împart în următoarele clase:

- graşi – de obicei gliceride ale acizilor graşi superiori;

- hidrosolubili – geluri de macromolecule si geluri de P.E.G.;

- excipienţi autoemulsionabili sau hidrodispersabili - formează după administrare emulsii U/A si favorizează răspandirea s.a. pe o suprafaţa mai mare, mărind astfel biodisponibilitatea.

Caracteristicile excipienţilor:

- să se dizolve sau să se topească după inserţie în cavitatea respectivă pentru eliberarea rapidă şi integrală a substanţelor active încorporate;

- excipienţii graşi să aibă p.t. sub 36-370C (noaptea temperatura corpului este de 360C);

- în timpul solidificării să aibă o contracţie de volum corespunzătoare, care să permită scoaterea din forme, neimpunându-se lubrifierea acestora; în caz contrar formele vor trebui gresate cu un lichid nemiscibil cu excipientul;

- vâscozitatea masei topite trebuie să fie corespunzătoare pentru a se asigura în timpul preparării o curgere uniformă în tipare, omogenitatea masei şi etalarea pe mucoasa rectală;

- să fie stabili din punct de vedere fizic, chimic şi microbiologic, atât în timpul păstrării ca materii prime, precum şi după preparare;

- să nu prezinte incompatibilităţi cu substanţele active sau alte substanţe asociate;

- sa prezinte inocuitate şi buna toleranţă pe mucoasa rectală;

- să se preteze la cât mai multe metode de preparare: modelare manuală, presare, topire şi turnare în forme;