Farmacologie

CURS 1 FARMA

TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN MEMBRANE

1)Difuziunea pasiva –se face in sensul gradientului de concentratie

- simpla-dependenta de liposolubilitate si gradul de ionizare (neionizate). Gradul de ionizare depinde de constanta de disociere (proprie fiecarui medicament) si ph-ul mediului. Exemplu : barbituricele

-pentru efect hipnotic

-substante slab acide

-forma nedisociata in singe

Dupa ce ajunge in creier trece in singe si ajunge la rinichi. Daca urina este acida se produce resorbtia barbituricului, pentru ca acesta este nedisociat, liposolubil àintoxicatia barbiturica. Se administreaza bicarbonat de sodiu cind urina este acida àdisocierea barbituricului care nu se mai absoarbe

- filtrarea =difuziune apoasa –trec medicam hidrosolubile prin porii membranelor

2) Difuziunea facilitata –in sensul gradientului de concentratie . Intervine un transportor. Acesta poate fi blocat Nu necesita interventia proceselor energetice.

3) Transport activ –se face indiferent de gradientul de concentratie. Necesita consum energetic. ATP este scindat àenergie. Poate fi inhibat competitiv sau necompetitiv.

Ex : penicilina se elimina prin secretie tubulara (blocarea se face cu probenecid )

4) Endocitoza àpinocitoza

àfagocitoza

Ex : aminoglicozidele (streptomicina) patrunde prin glomerul si trece in celulele tubilor renali prin endocitoza unde produce leziuni (efect nefrotoxic )

ABSORBTIA

-trecerea medicam de la locul de administr in circulatia generala

-actiunea terapeutica si toxica depind de natura medicamentului, de doza si de viteza absorbtiei

-absorbtia se face prin cai naturale (mucoase si piele )

-medicamentele trebuie sa fie solubile

- La nivelul tubului digestiv

-la nivelul cavitatii bucale abs este dificila. Unele medicamente se absorb per lingual sau sublingual. Astfel se adm nitroglicerina cu efecte antianginoase si izoprenalina in astm. In acest mod se adm unii steroizi. NU trece prin ficat

-la niv muc gastrice (de tip secretor, pH acid). Unele medicam pot fi inactivate, altele irita mucoasa. Se pot absorbi unele substante neionizate –slab acide (acid acetilsalicilic).

Alcalinizarea scade absorbtia acizilor slabi. Penicilina G se inactiveaza ànu se adm per os

Mucoasa gastrica poate fi iritata de AINS (anti inflamatoare ne steroide ).Se adm dupa mincare sau sub forme enterosolubile

Cind intirzie evacuarea se adm prokinetice

-la nivelul intestinului mucoasa e structurata pentru secretie si abs.Suprafata e foarte mare datorita vilozitatilor. Absorbtia se face in duoden sau jejun. Medicam cu incarcatura electrica mare (streptomicina) nu se absorb.Derivatii cuaternari de amoniu; ionii de Ca; Mg; sulfat; tetraciclina +Mg

in duoden –substante de transport activ :B1,glucide

in ileon -exista transport pasiv

Sarurile biliare emulsioneaza si favorizeaza abs. Lipsa bilei ingreuneaza abs.

-absorbtia rectala este mai slaba dar este posibila. Exista sistemul vaselor hemoroidala care merg in sistemul cav inferior si ocolesc ficatul. Ex : digitala (in insuficienta cardiaca ), supozitoare

Medicamentele pot irita rectul. Medicamentele pot fi utilizate pt actiune locala

-absorbtia la nivelul tegumentului este dificila datorita stratului cornos. Se face la nivelul foliculului pilos, prin frictiune, masaj, includere intr-un excipient gras. In arsuri, leziuni ale pielii absobtia se face mai bine.

IONTOFOREZA = se aplica medicam pe locul dorit si se include intr-un mecanism galvanic àabsorbtie

In reumatism àmiorelaxante