Chitosanul utilizat ca sistem de eliberare controlată a medicamentelor

1. Introducere

Un sistem cu eliberare controlata este o formula sau un dispozitiv care permite introducerea unui medicament in organism si care imbunatateste eficacitatea si siguranta sistemului prin controlul vitezei de eliberare, perioadei de eliberare si a locului de eliberare a medicamentelor in organism. Intr-un sistem cu eliberare controlata, un medicament/principiu activ este eliberat intr-un mod predeterminat, predictibil si reproductibil. Astfel, concentratia principiului activ (PA) va fi ajustata astfel incat sa previna depasirea nivelului de toxicitate sau sa nu fie sub nivelul terapeutic optim (fig.1). Rationamentul obtinerii unui astfel de sistem este acela ca face posibila atingerea unei concentratii eficiente, mentinerea constanta a nivelului optim pentru o perioada mai lunga de timp.

fig. 1. Sisteme farmaceutice de administrare a medicamentelor:

I - eliberare imediata;

II - eliberare sustinuta;

III - eliberare controlata.

Intr-o administrare standard (clasica), concentratia de principiu activ in sange, atinge foarte rapid un maxim, ca apoi sa scada foarte rapid la o valoare la care este necesara repetarea dozei. Uneori concentratia maxima este mai mare decat nivelul terapeutic eficient si poate chiar sa depaseasca pragul de toxicitate. Formele standard de administrare, conduc la un regim in care alterneaza perioadele de supradozaj cu cele de pierdere a eficacitatii preparatului. Sistemele cu eliberare controlata elimina variatiile de concentratie a principiului activ din sange, conducand la un regim de administrare mult mai eficient. In figura 2 este prezentata o comparatie intre medicamentele clasice (a) si sistemele cu eliberare controlata (b).

Fig. 2 comparatie intre medicamentele clasice (a) si sistemele cu eliberare controlata (b)

Procesul de eliberare controlata include administrarea sistemului terapeutic, eliberarea agentului activ farmacologic din sistem si transportul principiului activ la locul de actiune din organism.

In prezent pe plan mondial se deruleaza cercetari, initiate de cateva decenii, pentru dezvoltarea unor sisteme noi de eliberare a medicamentelor. In terapia conventionala, medicamentul, imediat dupa administrarea in organism, este eliberat deodata, determinand cresterea rapida a concentratiei acestuia in plasma sanguina, uneori la valori care depasesc nivelul toxic, ceea ce conduce la un conflict cu scopul urmarit, de obtinere a unui efect maxim al medicamentului, cu efecte secundare minime. Progresele tehnologice in domeniul farmaceutic al terapiei medicamentoase contribuie continuu la inlocuirea acestor forme de formulare a medicamentelor cu sisteme de eliberare in mod constant si de durata a acestora. Complexitatea sistemelor biologice solicita sisteme de eliberare controlata a medicamentelor adecvate tratarii individualizate si specifice fiecarei zone a organismului uman, care este sediul aparitiei unei disfunctionalitati, precum si tipurilor de maladii care necesita tratamentul. Abordarea interdisciplinara a domeniului sistemelor de eliberare a medicamentelor va asigura in viitor terapii mai sigure si mai eficiente in tratarea afectiunilor care ridica in prezent dificultati serioase in privinta vindecarii, iar pe de alta parte se urmareste rezolvarea optima a problemei gestionarii efectelor secundare ale terapiilor medicamentoase.

Din punct de vedere al structurii lor chimice, aceste sisteme complexe care permit transportul si eliberarea controlata a medicamentelor sunt combinatii de polimeri, in general de origine naturala.