Penicilina V

Antibioticele-scurt istoric

Antibioticele au acţiune asupra proceselor metabolice din celula microbiana eventual fiind cauzatoare de ruperea acestei celule fără nici o repercusiune asupra celulei gazdă.Antibioticele sunt compuşi chimici, obţinute în urma acţiunii microorganismelor sau a sintezelor şi semisintezelor, folosindu-se în doze mici.

După descoperirea microbilor de către L. Pasteur (1867), s-a observat că anumite specii microbiene se apără de alte specii prin producerea unor substanţe chimice nocive. Acest fenomen a fost denumit antibioză, iar substanţele chimice rezultate din metabolismul celulelor vii poartă denumirea de antibiotic. În 1885 V. Babes semnalează la rândul său, acţiunea inhibantă a unor substanţe produse de microorganisme, sugerând posibilitatea utilizării acestora în scop terapeutic.

Testele asupra acţiunii terapeutice ale penicilinei sunt realizate de către Florey şi Chain abia în 1940- 1941, fiind primul antibiotic utilizat în tratamentul uman.

O altă mare descoperire în domeniu aparţine lui Waksman, care în 1944 descoperă streptomicina, compus necesar în tratamentul tuberculozei, fiind activă împotriva bacilului declanşator şi anume Mycobacterium tuberculozis.[1]

În 1950-1953 sunt izolate oxitetraciclina şi tetraciclina apoi în 1960 rifampicina. Dezvoltarea chimiei instrumentale a permis determinarea structurii produselor naturale astfel că apar, primele produse de semisinteză, apoi cele ce se obţin prin sinteza totală.

În 1948-1956 în Romania s-au importat antibiotice, datorită faptului că ele nu se produceau pe plan naţional. Prima fabrică de antibiotice din ţară a fost înfiinţata la Iasi, în 1956. Profesorul M. Bals a fost unul dintre medicii infecţionişti care au sprijinit dezvoltarea acestei metode de tratament.[2]

Clasificarea antibioticelor

În funcţie de anumite criterii antibioticele se clasifică astfel:

a) după originea microorganismului producător :

-antibiotice produse de bacterii( Schizomyces);

-antibiotice produse de fungi(Penicillium şi Aspergillus);

b) în funcţie de structura chimică sunt compuşi cu structură:

- alifatică;

- aromatică;

-heterociclică.

c) în funcţie de biogeneză pot fi :

-produse derivate din aminoacizi(penicilinele);

-din unităţi acetat;

-din glucide .

d) în funcţie de acţiunea farmacologică:

-antibacteriene;

-antifungice;

-antivirotice;

-antituberculoase;

de asemenea în funcţie de structura lor chimică antibioticele se clasifică:

-antibioticele β-lactamice: penicilinele şi cefalosporinele;

-tetraciclinele ;

-macrolidele: eritromicina

-peptide şi lipopeptide: bacitracin, colistin, enramycim, gramicidin; [3]

Sursa penicilinei

Primul antibiotic- penicilina- a fost descoperită în 1929 de către Fleming.Absolut accidental el descoperă o substanţă produsă de un tip de mucegai Penicillium notatum care atacă doar unele bacterii fiind absolut inofensivă asupra altora cât şi asupra globulelor albe din sânge. Fleming elaborează un raport despre această substanţă apoi îşi canalizează atenţia spre alte probleme. În 1945 Comitetul Nobil i-a înmânat lui A.Fleming premiul pentru descoperirea penicilinei, una dintre cele mai mari realizări din medicină.

Încadrarea într-o clasă de compuşi

Penicilinele fac parte, alături de cefalosporine din categoria antibioticelor β-lactamice, care se obţin din activitatea unor clase de fungi: Penicillium crysogenum, Penicillium notatum, Aspergillus niger, Aspergillius giganteus. Acestea au o structură biciclică, tiazolidin-beta-lactamică. În funcţie de radicalul amidic se deosebesc diferite tipuri, cei mai cunoscuţi reprezentanţi fiind Penicilina G(benzil-penicilina), respectiv Penicilina V(fenoximetil-penicilina).

Penicilinele sunt acizi monobazici formaţi dintr-un sistem tiazolidin-β-lactamic condensat.

Figura 1 Penicilina V Structura penicilinelor

Penicilinele au o acţiune bacteriostatică şi bactericidă, provocând tulburări de nutriţie şi de metabolism celular, fiind active împotriva germenilor gram pozitivi(+).[4]

Metode de obţinere a Penicilinei V

Penicilina V se poate obţine atât pe cale de biosinteză cât şi prin sinteză chimică. Factorul principal care intervine în obţinerea tehnologică a unui antibiotic este reprezentat de calitatea suşei.Tulpina producătoare, precum şi compoziţia mediului de cultură pe care aceasta se dezvoltă sunt hotărâtoare pentru obţinerea unui anumit tip de antibiotic.

În general microorganismele producătoare de antibiotic se păstrează sub formă de culturi pure, în mediu de gelatină sau agar-agar, la temperaturi scăzute (-196°C, azot lichid) în condiţii deosebite de sterilitate şi securitate.

În organismele vii substanţele chimice sunt sintetizate şi degradate prin intermediul unor reacţii catalizate de enzime, într-un proces global numit metabolism. Toate organismele vii dispun de căi metabolice similare prin care utilizează anumiţi compuşi chimici esenţiali pentru supravieţuirea şi dezvoltarea lor.

Aceşti compuşi chimici (aminoacizi, hidraţi de carbon, acizi graşi, acizi nucleici) se numesc metaboliţi primari, iar căile prin care sunt transformaţi, metabolism primar.