Biotehnologia Diazepamului

CAPITOLUL I

Introducere: aspecte generale legate de tema proiectului, aspecte legate de structura proiectului

Medicamentele psihotrope sunt un grup polimorf de substanţe cu acţiune psihotropă ce au în comun proprietatea de a stabiliza dispoziţia, evitând distorsiunile hipertinice pozitive sau negative şi putând preveni accesul maniacal sau pe cel depresiv. S-a folosit termenul de "efect psihostatic" (Lehmann, 1965), ceea ce reprezintă calitatea farmacologică a unor neuroleptice de a stabiliza tulburările psihice şi de a preveni astfel recăderile, iar alţi autori preferă termenul de "psihostabilizatoare" (Liebermann, 1989) sau pe cel de "stabilizatoare ale dispoziţiei" (Martin, 1994).

Medicamentele psihotrope (sufixul "psiho" + grecescul "tropos" = întoarcere) sunt substanţe care influenţează tonusul mental în sens deprimant, stimulent sau deviant.

Aceste medicamente se clasifică în trei grupe:

1. psiholeptice (sedative psihice):

-hipnotice;

-tranchilizante;

-neuroleptice;

2. psihoanalgezice (stimulente psihice): -psihostimulente;

-antidepresive;

3. psihodisleptice: -halucinogene;

-stupefiante.

CAPITOLUL II

Caracteristicile produsului finit

Unul dintre cele mai cunoscute medicamente psihotrope este DIAZEPAMUL (Valium, Bensedin, 7-clor-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2 onă). Acesta este un valoros medicament tranchilizant benzodiazepinic cu funcţie psihică, un deprimant care acţionează asupra sistemului nervos central, active în nevroze anxioase, stări reactive, tulburări psihice de diverse etiologii.

Diazepamul are proprietăţi tranchilizante, miorelaxante, este anticonvulsiv. Substanţa este foarte liposolubilă, se absoarbe rapid şi aproape complet pe cale digestivă, iar la nivel plasmatic în maxim o oră. Se leagă 99 % de proteinele plasmatice. Se distribuie repede în creier, şi se redistribuie în alte ţesuturi.

Metabolismul diazepamului se realizează în totalitate în ficat. Se transformă în N-desmetildiazepam sau nordazepam, apoi în oxazepam, ambii metaboliţi fiind active. Se elimină urinar după glucuronoconjugare.

Produsul Diazepam se prezintă sub formă de comprimate şi soluţie injectabilă.

Proprietăţi: pulbere cristalină albă, cu nuanţă alb-gălbuie sau cristale incolore cu punctul de topire 125-126°C, cu gust amar, aproape fără miros.

Solubilitate: este practic insolubil în apă (1:400), uşor solubil în acetonă, cloroform (1:2), benzen, dimetilformamidă, solubil în etanol (1:170), în propilenglicol, în eter ( 1:40 ).

Stabilitate: sensibil la lumină.

Incompatibilităţi: nu sunt semnalate.

Interacţiuni cu alte medicamente: fenotiazinele, narcoticele, barbituricele, inhibitorii de monoaminooxidaze şi antidepresive, triciclicele potenţează efectul diazepamului.

Deprimantele sistemului nervos central şi alcoolul nu trebuie să se administreze concomitent cu diazepamul.

Antiepilepticele suferă diminuarea duratei de înjumătăţire dacă sunt administrate cu diazepam. Urmează a se mări doza antiepilepticului.

Se va administra cu prudenţă concomitent cu anticoagulante, antihistaminice, curarizante, glutetimid.

Precauţii: nu se administrează la glaucomatoşi, în miastenie gravă şi la sugari. Se administrează cu prudenţă la hepatici şi renali, la bătrâni şi debilitaţi, la femei în primul trimestru de sarcină. Tratamentul nu trebuie înterupt brusc mai ales la epileptici.

Se vor preveni pacienţii care lucrează cu maşini şi conducătorii auto asupra perturbării coordonării motorii care vor surveni în cursul terapiei cu diazepam.

Observaţii: soluţia injectalilă se prepară din propilenglicol în concordanţă de 0,5g% sau în apă la pH=6,2-6,9. Diazepamul poate scădea fixarea iodului (I¹³¹) pe tiroidă, dar rezultatele testului nu sunt influenţate semnificativ.