Substanțe farmaceutice auxiliare folosite la formularea conținutului capsulelor operculate

1.Generaliti.

Capsulele reprezinta preparate farmaceutice solide, formate dintr-un invelis tare sau moale, de forma si de capacitate variabile, continind, in general, o doza unitara de substanta activa ;

Sunt destinate administrarii, in principal, pe cale orala ( Capsule, capsulae, FR X, supl.2004 si 6th Ph. Eur) dar si pe alte cai : vaginala, rectala, oftalmica ( unguent oftalmic).

Capsulele operculate au fost pentru prima data produse in masa in Statele Unite in secolul al 19-lea. Capsulele sunt ușor acceptate de către consumatori datorită aspectului atractiv iar structura sa este proiectată astfel încât este ușor de înghițit. In principiu capsula poate conditiona o varietate de materiale, incepind de la pulbere, lichid sau baza de ulei.

Capsule-clasificare ( F.R X si 6th Ph. Eur.) :

- Capsule cu invelis tare (operculate) ;

- Capsule cu invelis moale (perle) ;

- Capsule gastrorezistente ( enterosolubile) ;

- Capsule cu eliberare modificata ;

- Casete ( capsule amilacee).

Aparitia capsulelor tehnologie sau Hazard ?

La inceput, in 1830- Hazard !!!

• Fab MOTHES- student la facultatea de farmacie facea bule dintr-o solutie de gelatina ;

• S-a experimentat umplerea cu substante si sudarea acestora cu o picatura din aceeasi solutie ;

• Primul mod de preparare a capsulelor, patentat de Mothes si Dublanc, farmacist, in 1834 :

 Imersia unor saculeti de piele umpluti cu mercur in solutie de gelatina ;

 Eliminarea mercurului → stringerea saculetului→ indepartarea filmului de gelatina→ uscarea la aer→ capsula ;

Ulterior – TEHNOLOGIE !!!

• 1838, Delron preparat primele capsule dintr-un amestec de guma arabica si zahar → gustul gumei de mestecat ;

• 1873, farmacistul Taetz a introdus glicerolul in formularea capsulelor → capsule mai moi si mai elastice ( capsule gelatinoase moi);

• 1846, farmacistul J.C. Lehuby a patentat capsula dura din doua bucati ‘’ invelisuri medicinale ‘’→ perechi de cilindri obtinuti din gelatina, amestecuri carrageen: gelatină sau amidon:sirop:carrageen, cu capetele deschise care se adaptau perfect unul la altul;

• 1874, fabricarea la scară industrială a capsulelor dure de gelatină: Farmacistul Hubel, Detroit → mulaje din fier cu diametre diferite, montate in lemn, → introduse in solutia de gelatina → capsula ( corp + capac) ;

• 1875, compania farm. Hubel se afiliaza companiei Park DAVIS → detin brevetul de fabricare a capsulelor;

• 1900, Park DAVIS Comp. Si Eli LYLLY Comp. – lideri mondiali in productia de capsule → prezent ;

• 1920, introducerea de masini de umplere automate → expansiune a fabricarii capsulelor ;

Prezent

• O forma farmaceutica foarte utilizata ;

• Anual industria farmaceutica mondiala fabrica 25-30 miliarde de capsule → diverse formulari si cai de administrare ( fig.1).

Fig.1

Capsulele operculate sunt utilizate pentru ambalarea diferitelor medicamente sub forma de pulberi sau granule. Utilizarea acestor capsule prezinta urmatoarele avantaje:

- Se pot fabrica usor ;

- Protejeaza substantele active fata de factorii externi ( lumina, oxigen, umiditate etc.) ;

- Permit mascarea gustului neplacut al unor substante medicamentoase ;

- Utilizind diferiti coloranti se pot distinge diferite tipuri de capsule;

- Dezagregare corespunzatoare ;

- Se poate dirija absorbtia in functie de materialul utilizat la preparearea invelisului.