Antiinflamatoare

Introducere

Dupa milenii de utilizare si peste un secol de studii avansate, astazi suntem in masura sa afirmam ca toate AINS actioneaza prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetari independentede studiul mecanismului de actiune al AINS, dar cuplarea celor doua directii de cercetare a permis atat evolutia cunoasterii rolului si functiilor prostaglandinelor, cat si evolutia si diversificarea medicamentelor din grupa AINS.

La prima vedere, farmacologia este o stiinta aplicativa. Ea studiaza cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor functiile organismului asa cum sunt ele studiate de diferite stiinte fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia. Farmacologia insa, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar si mecanismele lor de actiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bunacunoastere a functiunilor organismului, chiar a descoperit functii necunoscute. O mai buna cunoastere a functionarii organismului a permis o mai buna abordare terapeutica si, in consecinta, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare in sensul celor mai de sus il reprezinta medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic pana la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea si sub alte denumiri, precum si analgezice neopioide, medicamente de tip aspirina, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc.

Medicamentele antiinflamatoare, analgezice si antipiretice cuprind un grup heterogen de compusi cu structura chimica diferita, dar cu efecte farmacologice si reactii adverse asemanatoare.

Medicamentele din acesta grupa asociaza in proportie variata actiunile analgezice, antipiretice si antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice in actiunile analgezice si antipiretice, diferite algii si stari febrile fie pentru actiunea inflamatori in bolile reumatice.

Actiunea analgezica este de intensitate moderata, dar in conditii patologice efectul este superior, fata de durerea provocata experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei si eliberarii prostaglandinelor ininflamatii (se stimuleaza terminatiile senzitive si este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locala de prostaglandine (adica in tesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.

Actiunea antipiretica consta in scaderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologica, cu declansarea consecutiva a procesului de termoliza (vasodilatatie si sudoratie).

Actiunea antipiretica este de asemenea corelata cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Eudotoxinele bacteriene stimuleaza biosinteza si eliberarea in celule a unor substante pirogene endogene. Acestea eliberate in circulatia generala patrund in SNC unde determina eliberarea de prostaglandine, ele insele pirogene. Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de catre analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizeaza prin inhibarea ciclooxigenazei, enzima care catalizeaza transfomarea acidului arahidonic in prostaglondine.

AINS au actiuni antiinflamatorii, analgezice, antipiretice, actiuni care difera de la o substanta la alta

Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezinta medicatia utila in grade variate in tratamentul tuturor afectiunilor reumatismale inflamatorii si degenerative, articulare si abarticulare, mentionate in clasificarea bolilor reumatice.

Calitatile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic si antiinflamator, mentinerea eficacitatii la administrare prelungita, toleranta buna, administrare comoda.

Exista diferente mici intre substantele cunoscute in prezent si in ceea ce priveste eficacitatea si toleranta. Bolnavii raspundindividual la aceste medicamente. Nu exista criterii pentru a prevedea careAINS este mai activ la un anumit bolnav. Diferentele intre bolnavi sunt maimari decat cele intre substante. Are o deosebita importanta practica, gasirea inscurt timp a substantelor active pentru fiecare bolnav. In general sunt suficiente1-2 saptamani de tratament cu o substanta pentru a observa eficacitatea si toleranta. Odata gasita substanta optima pentru un bolnav, eficacitatea se poate mentine cel putin un an. Cand s-a obtinut controlul inflamatiei se reduce doza sau se opreste adminstrarea.

Exista opinia ca pentru multe inflamatii articulare medicamentul de prima alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult), luand masuri pentru evitarea intolerantei gastrice. Circa 15-30% din bolnavi au efecteadverse la aspirina. La acestia sunt indicate alte AINS. Aceste substante nu au eficacitate superioara aspirinei, dar produc mai rar iritatie gastrica. In schimb au alte efecte adverse si sunt mult mai scumpe. Pentru o buna complianta se prefera piroxicam, sulindac naproxem, necesitand 1-2 prize la zi.

La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se prefera ibuprofen, tolmetin.

In artrita reumatoida scopul terapiei este suprimarea inflamatiei, usurarea durerii si disconfortului, mentinerea functionala, prevenirea deformarilor.

Medicamentele de prima alegere sunt AINS cu toxicitate redusa indeosebi acidul acetilsalicilic. Sarurile de aur se folosesc daca AINS si terapia fizica nu produc efecte satisfacatoare.

Corticosteroizii sunt rareori indicati in cazuri progresive severe, cand medicamentele de prima si a doua alegere nu sunt eficiente.