Comprimate Farmaceutice

1.Generalitati.

Comprimatele sunt preparate farmaceutice solide, obtinute prin presarea substantelor medicamentoase, cu sau fara adaos de substante ajutatoare.

In unele manuale de specialitate , comprimatele sunt denumite tablete.In farmacopeea internationala(PI), elvetiana au denumirea de compresii, in farmacopeea americana, engleza sunt denumite tablets.

De cele mai multe ori, denumirile de comprimate si tablete sunt intrebuintate ca sinonime, in unele tratate sunt considerate ca forme medicamentoase aparte, care difera prin modul de preparare.

Denumirea de comprimate are ca origine verbul latin comprimo-comprimare (a presa, a comprima) si se refera la modul de preparare, pe cand denumirea de tableta deriva de la cuvantul latin tabula, tabuletta (tabla, tablita) si se refera la forma exterioara a preparatului.

Inventia comprimarii prafurilor este atribuita lui W. Brockedon, care obtine brevet in 1843 pentru presarea pulberilor in matrita. Aceasta metoda insa nu a fost destul de apreciata si in parte a fost uitata, astfel ca in anul 1873, profesorul Rosenthal intr o comunicare mentioneaza ca inventie proprie prepararea pilulelor comprimate.

Fabricarea comprimatelor a fost inceputa de farmacistul T. Dunton din Philadelphia, cu masina sa, brevetata in 1876.

Comprimatele, la inceput, nu au avut popularitate. Dupa brevetarea inventiei lui Brockedon au trecut 42 de ani pana cand au aparut comprimatele pentru prima data ca preparate oficiale, si anume in farmacopeea britanica in anul 1885.

La noi in tara, abia in 1943, in editia V-a a Farmacopeei este oficializat acest produs. Acest lucru se explica prin faptul ca comprimatele de la inceput au fost preparate mai mult in conditii industriale si in farmacopeele din trecut figurau numai produsele care se preparau in farmacie.

Astazi este una dintr formele medicamentoase cel mai des intrebuintate.

Comprimatele, fata de pulbei, capsule si pilule, in locul carora se utilizeaza, prezinta urmatoarele avantaje:

- prepararea lor se poate usor rezolva pe scara industriala, unde procesul de productie este apoape total mecanizat, ceea ce duce la un randament ridicat si prêt si cost scazut;

- prin sufrafata lor mica, in raport cu pulberile din care sunt preparate, sunt mai putin expuse la actiunea agentilor atmosferici(aer, umezeala, lumina, praf , etc);

- poseda un volum mic in raport cu componentele, deci ocupa un spatiu redus; sunt usor transporabile si pot fi usor distribuite publicului;

- pe comprimate se pot inprima denumirile lor sau diverse semne, care micsoreaza posibilitatiile de eroare la expediere;

- pentru a se putea micsora doza medicamentului, se imprima la comprimate crestaturi, care ajuta bolnavul sa le imparta singur, in jumatati sau sferturi;

- in general se administreaza usor si comod; miroul si gustul neplacut al medicamentelor este perceput mai putin ca la pulberi, datorita faptului ca suprafata de contact a comprimatului cu mucoasa cavitatii bucale este mica;

- comprimatele se pot acoperi cu substante placute la gust si la miros; cu diferite invelisuri, se poate dirija locul de absorbtie si viteza de absorbtie a medicamentului;

- in comparatie cu pilulele, dezagregarea lor este mai rapida.

Pe langa aceste proprietati pozitive, putem mentiona si cateva dezavantaje:

- in comparatie cu prafurile, absorbtia medicamentelor este mai lenta si este in functie de viteza de dizolvare sau dezagregare a comprimatelor;

- unele comprimate, continand substante usor solubile in apa, la locul de dezagregare, in tractiul gastrointestinal, creeaza o solutie concentrata de substante medicamentoasa, care poate iriga mucoasa; in asemenea cazuri recomanda ca la intrebuintare, comprimat

le sa fie dizolvate in prealabil intr-o cantitate suficienta de apa sis a se administreze solutia;

- inghitirea comprimatelor mai maritelor indeosebi la copii este anevoioasa;

- prepararea comprimatelor necesita o aparatura speciala si, in majoritatea cazurilor, substantele medicamentoase trebuie prelucrate inainte de comprimare;

Conditiile pe care trebuie sa le indeplineasca comprimatele sunt urmatoarele:

- sa contina cantitatea prescrisa de substante medicamentoase, diferentele in cantitatea substantei active sa nu depaseasca limitele admise de farmacopee;

- sa si mentina efectul terapeutic si aspectul exterior placut timp cat mai indelungat;

- dupa administrare sa se dizolve sau sa se dezagrege in timp util;

- sa aiba o rezintenta mecanica destul de mare, pentru ca la ambalare si in timpul transportului sa nu se sfarame.

2.Clasificarea comprimtelor si excipienti.

Dupa calea de administrare, comprimatele se clasifica:

- comprimate administrate pe cale bucala, cand sunt inghjitite in intregime. Cele mai multe comprimate fac parte din aceasta grupa, ca de exemplu Antinevralgicul, Codamina;

- comprimatele peringuale sau sublinguale sunt acelea care se pun sub limba si pastrate pana la absorbtie prin mucoasa bucala. Din aceasta categorie fac parte comprimatele de nitroglicerina;

- comprimatele bucale sunt acelea care trebuie sa se dizolve in gura mai incet. De cele mai multe ori contin substante antiseptice sau alte medicamente, care exercita o actiune locala, de exemplu, faringosept;

- comprimatele efervescente se dizolva in apa inainte de administrare de exemplu, acidul acetilsalicilic effervescent;

- comprimate destinate pt prepararea unor solutii pentru uz extern sau care servesc la prepararea unor reactivii ca de exemplu, comprimatele de sublimate, de cloramina, etc;

- comprimatele sterile destinate prepararii unor solutii injectabile extempore;

- comprimatele vaginale se administreaza in scop gynecologic, de exemplu, Metronidazol;

- comprimatele folosite sub forma de implante se aplica printr- o incizie sub piele. Sub aceasta forma se administreaza preparate de hormoni, in actiunea lor este de durata. Aceste comprimate sterile sunt denumite microtablete.

2.1. Substantele medicamentoase si excipientii intrebuintati la prepararea comprimatelor.

Comprimatele se pot prepara din cele mai diferite substante medicamentoase. Astfel, de exemplu, pe langa substante pulverizate in amestec pot sa figureze si cantitaii mai mici dfe substante lichide active sau de consistenta moale. Nu se pot comprima insa substantele delicvescente, substantele grase, etc. Cu toate ca marea majoritate a substantelor medicamentoase se pot prelucra in comprimate, numai un numar restrans de substante se pot comprima ca atare. De cele mai multe ori este necesara intrebuintarea mai multor excipienti si substantele active, trebuie supuse unor operatii preliminare, ca : granulare, uscare, etc, inainte de a fi comprimate.