Extras din referat
Medicamentele ²-blocante au fost sistematizate într-o clasa terapeutica aparte deoarece prezinta actiuni cardiovasculare multiple (antiaritmice, antihipertensive, antianginoase) si se obtin print-o tehnologie comuna. Aceste medicamente inhiba receptorii ²-adrenergici (opunându-se efectului beta al catecolaminelor endogene si exogene) dar lasa liberi receptorii ±-adrenegici (responsabili de vasoconstrictie). Exista doua tipuri de receptori ²-adrenergici: ²1-receptori si ²2-receptori. Repartitia receptorilor ² la nivelul organelor este prezentata în tabelul 1.1. [1].
Tabel 1.1. Tipul ²-receptorilor din diferite tesuturi
Natura tesuturilor si celulelor Tipul receptorilor
Inima ²-1
Vase ± si ²-2
Bronhii ²-2
Uter ²-2
Tub digestiv ²-2
Pancreas ²-2
Ochi ± si ²-2
Limfocite ²-2
Tabel 1.2. Principalele medicamente ²-blocante derivate din ariloxipropanolamina
Structura generala
Denumirea medicamentului Ar R
Propranolol
Metoprolol
Pindolol
Practolol
Atenolol
Oxprenolol
Acebutolol
Metipranolol
Karazolol
Timolol
Bufetolol
Nadolol
Medicamentele ²-blocante neselective inhiba atât receptorii ²1 cât si ²2-adrenergici. Exisa însa beta-blocante cardioselective cu actiune blocanta preponderent asupra receptorilor ²1-adrenergici din miocard lasând liberi receptorii ²2 [2-4].
Din punct de vedere chimic primele medicamente ²-blocante au fost ariletanolalchilamine cu actiune slaba si practic neselectiva. Actualmente se utilizeaza ariloxipropanolaminele cu urmatoarea structura generala:
(1.1)
În functie de natura radicalului arilic (Ar) si a celui alchilic (R) se cunosc peste 100 de produse cu actiune ²-blocanta. În tabelul 1.2 sunt prezentate principalele medicamente ²-blocante [5].
Aceste medicamente se obtin prin trei metode generale:
- bromurarea ariloxiacetonelor, reducere si apoi condensare cu amine;
- condensarea clorurilor acizilor ariloxiacetici cu cianura cuproasa; reducere si apoi condensarea produsului obtinut cu acetona.
- condensarea fenolilor cu epiclorhidrina urmata de aditia de amine.
Preview document
Conținut arhivă zip
- Medicamente B-Blocante.doc