Portofoliu chimia medicamentului - Tobramicina

IDENTIFICARE

Descriere:

Tobramicina este o aminoglicozida, un antibiotic de spectru larg, izolata din Streptomyces tenebrarius. Este eficienta impotriva germenilor gram negativi, in special speciile pseudomonas. Face parte, in proportie de 10%, din complexul antibiotic numit nebramicina, produs de Streptomyces tenebrarius.

Denumire IUPAC:

(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-5-hydroxyoxan-2-yl]oxy}-2-hydroxycyclohexyl]oxy}-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol

Structura 2D:

Structura 3D:

Codificare ATC:

Tobramicina se gaseste in clasificarea ATC cu 2 coduri: J01GB01 si S01AA12.

- S01AA12 — Tobramicina

- S01AA — Antibiotice

- S01A — ANTIINFECTIOASE

- S01 — OFTALMOLOGICE

- S — ORGANE SENZORIALE

- J01GB01 — Tobramicina

- J01GB — Alte aminoglicozide

- J01G — AMINOGLICOZIDE ANTIBACTERIENE

- J01 — ANTIBACTERIENE DE UZ SISTEMIC

- J — ANTIINFECTIOASE DE UZ SISTEMIC

FARMACOLOGIE

Indicatii:

Se utilizeaza in tratamentul infectiilor pulmonare cronice exacerbate cu Pseudomonas aeruginosa. Se afla sub investigare pentru uzul in tratamentul sinuzitelor.

Se mai utilizeaza in tratamentul meningitelor la nou nascuti si in tratamentul local al conjunctivitelor bacteriene. Se asociaza cu dexametazona in tratamentul inflamatiilor oculare care raspund la corticosteroizi, asociate cu infectiile oculare.

Farmacodinamica:

Tobramicina, un antibiotic aminoglicozidic, este folosit in combinatie cu alte antibiotice pentru tratamentul infectiilor tractului urinar, infectiilor ginecologice, peritonitelor, endocarditelor, pneumoniilor, septicemiilor, infectiilor respiratorii inclusiv cele asociate cu fibroza chistica, osteomielitei, ulcerului diabetic al piciorului si al altor infectii ale tesuturilor moi.

Actioneaza in primul rand prin inhibarea sintezei proteinelor ceea ce duce la modificarea permeabilitatii membranei celulare, distrugerea progresiva a invelisului celular si eventual la moartea celulei.

Tobramicina are activtate in vitro impotriva unei largi palete de bacterii gram-negative, inclusiv Pseudomonas aeruginosa.

Spectru de actiune:

Enterobacterii si alte bacterii.

Mecanism de actiune:

Tobramicina se lega ireversibil de unul dintre cele 2 situsuri de legare ale aminoglicozilelor de pe subunitatea ribozomala 30S, inhiband sinteza proteinelor. De asemenea, tobramicina ar putea destabiliza membrana bacteriana legandu-se la ARN-ul ribozomal 16S, componenta a subunitatii 30S a ribozomului. E nevoie de un mecanism de transport activ in interiorul bacteriei pentru absorbtia aminoglicozidelor pentru a atinge o concentratie intracelulara de tobramicina semnificativa.

Farmacocinetica:

Biodisponibilitatea tobramicinei poate varia datorita diferentelor de performanta a nebulizarii si de patologia cailor respiratorii.

Tobramicina are o absorbtie redusa la nivelul tractului digestiv.

La administrarea intramusculara tobramicina se absoarbe rapid, obtinanduse concentratii similare in plasma cu administrea intravenoasa.

Aminoglicozidele nu sunt metabolizate si se excreta nealterate in urina in principal prin filtrare glomerulara.

Atunci cand tobramicina se administreaza prin inhalare cu ajutorul unui nebulizator, cantitatea de medicament care nu se absoarbe sistemic este eliminata prin sputa expectorata.

Timpul de injumatatire a concentratiei tobramicinei in plasma este de aproximativ 2 ore de la administrarea pe cale intravenoasa.