Beta blocantele

DEFINITIE

Blocantele beta-adrenergice sunt medicamente care blocheaza competitiv receptorii beta- adrenergici, impiedicand actionarea lor de catre noradrenalina eliberata in terminatiile simpatice si alte terminatii adrenergice si de catre catecolaminele circulante (adrenalina si noradrenalina).

Clasificarea beta-blocantelor

FARMACOCINETICA

Beta-blocante hidrofile (atenolol, nadolol, sotalol, betaxolol, nebivolol):

-coeficient de absorbtie digestiva redus ( < 60%;)

-biotransformare hepatica si efect al primului pasaj hepatic nesemnificative;

-biodisponibilitate p.o. redusa cu exceptia sotalolului care are Bd de 90%;

-absorbtia p.o este scazuta de alimente;

-excretie renala in forma netransformata;

-legare de proteine plasmatice practic nula;

- T1/2 peste mediu si lung (10-20 de ore);

Beta-blocante lipofile (propranolol, metoprolol, oxprenolol, timolol, pindolol, acebutolol):

-absorbtie digestive inalta (80-90%);

-biotransformare hepatica masiva cu effect al primului pasaj ridicat;

-Bd p.o. redusa;

-legare de proteine plasmatice in procente mici, medii si mari;

-difuziune prin BHE buna, cu efecte secundare la nivel SNC;

-epurare predominant hepatica (propranolol, oxprenolol, alprenolol, labetalol) sau mixta hepatica si renala ( acebutolol, pindolol, timolol);

- T1/2 relativ scurt (2-5 ore);

FARMACOTOXICOLOGIE

Efecte secundare:

Fenomene depresive, dupa tratament indelungat ( beta-blocantele lipofile)

Astenia, consecinta a: reducerii fluxului sanguine periferic; impiedicarea cresterii debitului cardiac in efort;

Bradicardie , BAV;

Decompensare cardiaca la cei cu o compensare la limita;

Hipotensiune cu tendinta la colaps;

Bronhoconstrictie;

Favorizarea si agravarea crizelor hipoglicemice la diabetici;

Potentarea efectului hipoglicemiantelor;

Tulburari ischemice periferice